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Aulton Delineamento de Formas Farmacêuticas

Aulton Delineamento de Formas Farmacêuticas

Michael E. Aulton

(2016)

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Book Details

Abstract

O delineamento de formas farmacêuticas é uma das áreas mais diversificadas da ciência farmacêutica. Em resumo, diz respeito aos aspectos científicos e tecnológicos do delineamento e produção de formas de dosagem ou medicamentos. Por isso, sua compreensão é vital para todos os profissionais envolvidos na transformação de fármacos – ou potenciais fármacos – em um medicamento que poderá ser administrado de forma segura e eficaz para o paciente. A quarta edição deste best-seller foi completamente revisada e atualizada para refletir os rápidos avanços nas metodologias de liberação de fármacos, avanços na formulação e nos métodos de liberação de fármacos para grupos especiais (crianças e idosos), nanomedicamentos e farmacognosia. Ao mesmo tempo os editores se empenharam em manter o texto acessível aos estudantes do curso de Farmácia e Ciências Farmacêuticas, preservando o equilíbrio entre uma introdução apropriada ao tema e um claro reflexo de seus últimos avanços. Nesta edição, além de novos colaboradores, seis novos capítulos foram inseridos: liberação de fármacos administrados pelas vias parenteral e ocular; delineamento e administração de medicamentos em crianças e idosos; os mais recentes medicamentos fitoterápicos; nanotecnologia e nanomedicamentos; e a liberação de fármacos de medicamentos.


Table of Contents

Section Title Page Action Price
Capa Capa
Folha de rosto iii
Copyright iv
Prefácio v
Agradecimentos vii
Tradução e Revisão Científica ix
Colaboradores xi
Sumário xiii
O que é delineamento de formas farmacêuticas? 1
Capítulo\r1. Delineamento de formas farmacêuticas 7
Fundamentos do delineamento\rde formas farmacêuticas 7
Aspectos biofarmacêuticos no\rdelineamento de formas\rfarmacêuticas 9
Fatores relativos ao fármaco no\rdelineamento de formas\rfarmacêuticas 12
Condições terapêuticas no\rdelineamento de formas\rfarmacêuticas 17
Resumo 18
Bibliografia 18
Parte 1: Princípios científicos de formas de produção de\rdosagens, dissolução e solubilidade 19
Capítulo\r2. Dissolução e solubilidade 19
Introdução 19
Definição dos termos 20
Processo de dissolução 20
Taxas de dissolução dos sólidos\rem líquidos 22
Solubilidade 25
Resumo 35
Referências 35
Bibliografia 35
Capítulo\r3. Propriedades das soluções 36
Introdução 36
Tipos de solução 37
Ionização de solutos 39
Propriedades coligativas 43
Difusão em solução 44
Resumo 45
Bibliografia 45
Capítulo\r4. Superfícies e interfaces 46
Introdução 47
Tensão superficial 47
Molhabilidade dos sólidos 48
Adsorção nas interfaces 50
Isotermas de adsorção\rsólido/vapor 52
Interações entre pós e vapor\rd’água 54
Cromatografia gasosa de fase\rinversa (IGC) 57
Referências 57
Bibliografia 57
Capítulo\r5. Sistemas dispersos 58
Introdução 59
Coloides 59
Géis 72
Agentes tensoativos 74
Sistemas de dispersão grosseira 78
Referências 87
Bibliografia 87
Capítulo\r6. Reologia 88
Viscosidade, reologia e\ro fluxo dos fluidos 88
Fluidos newtonianos 89
Fluidos não newtonianos 96
A aplicação da reologia nas\rformulações farmacêuticas 106
Bibliografia 107
Capítulo\r7. Cinética 108
Introdução 109
Reações homogêneas e\rheterogêneas 109
Molecularidade 109
Ordem 109
Determinação da ordem e da\rconstante de velocidade a partir\rdos dados experimentais 113
Reações complexas 114
Efeito da temperatura sobre a\rvelocidade de reação 117
Bibliografia 118
Parte 2: Ciência de partículas e tecnologia de pós 119
Capítulo\r8. Propriedades do estado sólido 119
Estado sólido 119
Cristalização 120
Polimorfismo 121
Hidratos e solvatos 123
Estado amorfo 124
Formato do cristal 127
Natureza da superfície das\rpartículas 128
Sorção de vapor 129
Referências 130
Bibliografia 130
Capítulo\r9. Análise do tamanho de partícula 131
Introdução 131
Tamanho de partícula 132
Métodos de análise do tamanho\rde partícula 137
Seleção de um método para\ranálise do tamanho de partícula 147
Referências 147
Bibliografia 147
Capítulo\r10. Redução do tamanho de partícula e separação por tamanho 148
Introdução à redução de\rtamanho 149
Influência das propriedades do\rmaterial na redução de tamanho 149
Influência da redução de tamanho\rna distribuição de tamanho 151
Métodos de redução de tamanho 152
Seleção do método de redução\rde tamanho de partícula 155
Introdução à separação por\rtamanho 155
Métodos de separação por\rtamanho 157
Seleção de um processo de\rseparação por tamanho 160
Bibliografia 161
Capítulo\r11. Mistura 162
Princípios da mistura 162
Mecanismos de mistura e de\rseparação da mistura (demixing) 169
Mistura de pós 172
Mistura de líquidos miscíveis\re suspensões 176
Mistura de semissólidos 177
Referências 178
Bibliografia 178
Capítulo\r12. Fluxo de pós 179
Introdução 180
Propriedades das partículas 180
Condições do processo:\rprojeto do alimentador 183
Caracterização do fluxo de pós 185
Melhora da fluxibilidade\rde um pó 189
Resumo 190
Bibliografia 190
Parte 3: Microbiologia e esterilização farmacêutica 191
Capítulo\r13. Fundamentos de microbiologia 191
Introdução 191
Vírus 192
Archaeobacteria 195
Eubactérias 195
Fungos 212
Bibliografia 214
Capítulo\r14. Aplicação farmacêutica das técnicas microbiológicas 215
Introdução 216
Determinação da atividade antimicrobiana 216
Qualidade microbiológica de\rmateriais farmacêuticos 227
Referências 235
Capítulo\r15. Ação dos agentes físicos e químicos sobre os microrganismos 236
Introdução 237
Cinética de inativação de células 237
Efeitos antimicrobianos\rdo calor seco e úmido 239
Radiações ionizantes 243
Radiação ultravioleta 245
Gases 245
Efeitos antimicrobianos\rdos agentes químicos 247
Referências 252
Capítulo\r16. Princípios de esterilização 253
Introdução 253
Necessidade de esterilização 254
Parâmetros de esterilização 254
Princípios dos processos de\resterilização 255
Novas tecnologias 260
Resumo 261
Referências 261
Bibliografia 262
Capítulo\r17. Esterilização na prática 263
Produtos estéreis 263
Determinação de\rprotocolos de esterilização 265
Processos de esterilização\rrecomendados pela farmacopeia 266
Desinfecção de alto nível 273
Considerações estatísticas de\rtestes de esterilidade e nível de\rgarantia de esterilidade 273
Ensaio de esterilidade do produto 274
Validação de um\rprocesso de esterilização 274
Limitações dos\rmétodos de esterilização 277
Resumo 277
Referências 279
Bibliografia 279
Parte 4: Princípios biofarmacêuticos da liberação de fármacos 280
Capítulo\r18. Introdução à biofarmacêutica 280
O que é a biofarmácia? 280
Conceito de biodisponibilidade 282
Conceito de biofarmácia 282
Resumo 283
Bibliografia 283
Capítulo\r19. Trato gastrintestinal – fisiologia e absorção de fármacos 284
Introdução 284
Fatores fisiológicos que\rinfluenciam a absorção de\rfármacos pela via oral 285
Fisiologia do trato gastrintestinal 286
Trânsito de preparações\rfarmacêuticas no trato\rgastrointestinal 289
Barreiras à absorção de\rfármacos 291
Resumo 300
Referências 300
Bibliografia 300
Capítulo\r20. Biodisponibilidade – fatores físico-químicos e da forma farmacêutica 301
Introdução 301
Fatores físico-químicos que\rinfluenciam a biodisponibilidade 302
Fatores da forma farmacêutica\rque influenciam a\rbiodisponibilidade 311
Resumo 319
Bibliografia 319
Capítulo\r21. Avaliação de propriedades biofarmacêuticas 320
Introdução 320
Medição de propriedades\rbiofarmacêuticas chave 321
Avaliação da biodisponibilidade 329
Avaliação do local de\rliberação in vivo 338
Sistema de classificação\rbiofarmacêutica 338
Resumo 339
Referências 339
Bibliografia 339
Capítulo\r22. Regimes de dose 340
Regimes de dose: influência\rdo perfil de concentração\rplasmática-tempo de um\rfármaco no organismo 341
Modelo aberto de um\rcompartimento para a disposição\rdo fármaco no organismo 341
Fatores importantes que\rinfluenciam as concentrações\rplasmáticas de estado\restacionário de um fármaco 346
Resumo 350
Bibliografia 351
Parte 5: Desenho e fabricação de formas farmacêuticas 352
Capítulo\r23. Pré-formulação farmacêutica 352
O conceito de pré-formulação 353
Desenvolvimento de ensaios 353
Solubilidade 354
Dissociação molecular 361
Partição 362
Taxa de dissolução 365
Seleção de sais 366
Higroscopicidade 373
Forma física 373
Propriedades dos pós 375
Propriedades de compactação 376
Resumo 377
Referências 377
Bibliografia 377
Capítulo\r24. Soluções 379
Introdução 379
Soluções farmacêuticas 381
Estabilidade das soluções 386
Melhora da solubilidade dos\rfármacos 386
Bibliografia 389
Capítulo\r25. Clarificação 390
Introdução 390
Filtração 391
Equipamentos de filtração 394
Centrifugação 397
Bibliografia 399
Capítulo\r26. Suspensões 400
Introdução 400
Definição de uma suspensão 401
Interações partículas sólidas\r– veículo líquido 401
Movimento das partículas\rnas suspensões 407
Problemas de dispersibilidade\r– umedecimento da superfície 410
Problemas de dissolução 411
Amadurecimento de Ostwald 411
Considerações gerais sobre a\rformulação de suspensões 412
Considerações sobre a\restabilidade de suspensões 416
Considerações sobre\ra fabricação 417
Resumo 417
Bibliografia 417
Capítulo\r27. Emulsões e cremes 418
Introdução 419
Emulsões na farmácia 421
Formulação de emulsões 423
Agentes emulsificantes\r(emulsificadores) 424
Cremes\r 431
Fabricação e processamento das emulsões 437
Propriedades das emulsões 440
Estabilidade das emulsões 441
Teste da estabilidade 445
Bibliografia 446
Capítulo\r28. Pós, grânulos e granulação 447
Introdução 448
Produtos em pó e granulados\rcomo formas farmacêuticas 449
Grânulos usados como\rintermediário na fabricação\rde comprimidos 453
Tecnologia farmacêutica de\rprodução de grânulos 454
Mecanismos de granulação 455
Equipamento e processos de\rgranulação farmacêutica 457
Bibliografia 466
Capítulo\r29. Secagem 468
Introdução 469
Secagem de sólidos úmidos 469
Tipos de método de secagem 471
Secagem convectiva de sólidos\rúmidos 472
Secagem condutiva de\rsólidos úmidos 474
Secagem de sólidos úmidos por\rradiação 474
Secadores para soluções e\rsuspensões 476
Liofilização 478
Migração de solutos\rdurante a secagem 481
Referências 483
Bibliografia 483
Capítulo\r30. Comprimidos e compactação 484
Introdução 485
Atributos de qualidade de\rcomprimidos 486
Produção de comprimidos 486
Adjuvantes de comprimidos 492
Tipos de comprimidos 499
Ensaios de comprimidos 506
Aspectos fundamentais da\rcompressão de pós 511
Aspectos fundamentais da\rcompactação de pós 518
Relações entre propriedades do\rmaterial e força de comprimidos 522
Referências 526
Bibliografia 526
Capítulo\r31. Formas farmacêuticas de liberação controlada para uso oral 528
Formas farmacêuticas\rde liberação controlada\rpara uso oral 528
Delineamento de uma forma\rfarmacêutica de liberação\rcontrolada: fatores a considerar 533
Conclusões 542
Referências 543
Bibliografia 543
Capítulo\r32. Revestimento de comprimidos e multiparticulados 544
Introdução 545
Revestimento peliculado 546
Drageamento 552
Revestimento a seco 555
Revestimento de comprimidos 556
Revestimento de\rmultiparticulados 556
Referências 559
Bibliografia 559
Capítulo\r33. Cápsulas duras de gelatina 560
Introdução 560
Matérias-primas 561
Fabricação 562
Formulação 567
Referências 572
Bibliografia 572
Capítulo\r34. Cápsulas moles de gelatina 573
Introdução 574
Descrição da forma de dosagem das cápsulas moles de gelatina (softgels) 574
Motivos para a escolha de\rcápsulas moles de gelatina como\ruma forma farmacêutica 575
Fabricação de cápsulas\rmoles de gelatina 578
Considerações sobre a\rqualidade do produto 585
Referências 585
Bibliografia 586
Capítulo\r35. Teste de dissolução das formas de dosagem sólidas 587
A relevância da dissolução do\rfármaco e os testes de\rdissolução 587
Teste de dissolução 590
Teste de dissolução para\rcontrole de qualidade 590
Testes preditivos de dissolução 594
Conclusões 597
Referências 597
Bibliografia 597
Capítulo\r36. Liberação parenteral de fármacos 598
Introdução 599
Vias de administração parenteral 599
Requisitos farmacopeicos 602
Absorção nos locais de injeção 604
Excipientes 605
Recipientes 608
Bibliografia 611
Capítulo\r37. Liberação pulmonar de fármacos 612
Liberação de fármacos inalados 613
Formulação e liberação de\raerossóis terapêuticos de\rinalação 616
Métodos de análise do\rtamanho do aerossol 626
Referências 629
Bibliografia 629
Capítulo\r38. Liberação nasal de fármacos 630
Introdução 630
Anatomia e fisiologia 632
Liberação do fármaco 633
Sistemas de aplicação nasal 644
Resumo 646
Bibliografia 646
Capítulo\r39. Liberação tópica e transdérmica de fármacos 647
Introdução 648
Estrutura e função da pele 649
Transporte de fármacos pela pele 650
Métodos experimentais de\restudo da liberação transdérmica\rde fármacos 654
Preparações tópicas e\rtransdérmicas 657
Potencialização para a liberação\rde fármacos tópicos e\rtransdérmicos 664
Liberação de fármacos\ratravés da unha 667
Bibliografia 668
Capítulo\r40. Curativos de feridas 669
Introdução 670
Ferimentos e cicatrização de\rferidas 670
Curativos de feridas 671
Tratamento de feridas 675
Características físicas dos\rcurativos para feridas 677
Bibliografia 679
Capítulo\r41. Administração de medicamento ocular 680
Introdução 681
Anatomia e fisiologia do olho 681
Algumas condições oculares\rcomuns e intervenções\rfarmacológicas 683
Preparações oftálmicas tópicas 684
Formulando preparações\roftálmicas 684
Preparações oftálmicas líquidas,\rtópicas 686
Barreiras à absorção do\rmedicamento ocular tópico 689
Melhorando a solubilidade e a\rabsorção nas preparações\roftálmicas tópicas 690
Esterilidade das preparações\roftálmicas 691
Farmacocinética do\rmedicamento ocular 692
Tratamento do segmento\rposterior do olho 694
Problemas com sistemas de\radministração tradicionais e\rnovos de medicamentos oculares 699
Conformidade do paciente e\rinstilação de colírios 699
Referências 700
Bibliografia 700
Capítulo\r42. Liberação retal e vaginal de fármacos 701
Introdução 701
Liberação retal de fármaco 702
Administração de fármacos\rpor via vaginal 710
Formulação de formas\rfarmacêuticas retais e vaginais 714
Controle de qualidade de formas\rfarmacêuticas retais e vaginais 715
Referências 717
Bibliografia 717
Capítulo\r43. Esquema e administração de medicamentos para crianças e idosos 719
Desenvolvimento humano,\renvelhecimento e administração\rde fármacos 720
Formulação de medicamentos\rpediátricos e geriátricos 722
Adaptação das formas\rfarmacêuticas existentes 728
Desenvolvimentos futuros na\rformulação de medicamentos\rpediátricos e geriátricos 731
Resumo 732
Referências 732
Bibliografia 733
Capítulo\r44. A formulação e a fabricação de fitomedicamentos 734
Introdução 734
Produtos de origem vegetal\rpara uso medicinal 735
Controle de qualidade de\rsubstâncias vegetais brutas 735
Métodos de produção usados\rpara a obtenção de constituintes\rativos derivados de plantas\rmedicinais 737
Formulação e fabricação\rde fitomedicamentos 741
Resumo 744
Referências 744
Bibliografia 744
Capítulo\r45. Nanotecnologia farmacêutica e nanomedicamentos 745
Introdução 746
Aplicações de nanotecnologia\rfarmacêutica 746
Conjugados polímero-fármaco 746
Os anticorpos e conjugados\ranticorpo-fármaco 750
Dendrímeros 751
Sistemas de micelas 754
Nanopartículas sólidas 755
Lipossomos e vesículas\rbicamada 757
Microcápsulas e microesferas 762
Estudos em andamento 762
Bibliografia 763
Capítulo\r46. Liberação de biofármacos 764
Introdução 764
Fármacos proteicos e\rpeptídicos 765
Vacinas 772
Fármacos de ácidos nucleicos 774
Resumo 776
Referências 776
Bibliografia 776
Parte 6: Embalagem e estabilidade de produtos farmacêuticos 777
Capítulo\r47. Acondicionamento 777
Introdução 777
Embalagem farmacêutica 778
Materiais para embalagem 779
Embalagens e agências\rreguladoras 789
Reembalagem 789
Bibliografia 789
Capítulo\r48. Estabilidade química nas formas farmacêuticas 790
Introdução 790
Reações de degradação química 791
Estabilidade de proteínas e\rpeptídios 798
Bibliografia 802
Capítulo\r49. Estabilidade do produto e testes de estabilidade 803
Estabilidade dos produtos\rfarmacêuticos 803
Teste de estabilidade 807
Comentários finais 813
Referências 814
Bibliografia 814
Capítulo\r50. Contaminação microbiana, deterioração e preservação de medicamentos 815
A necessidade de proteger\rmedicamentos contra a\rdeterioração microbiana 816
Os produtos e materiais\rvulneráveis à deterioração 817
Fontes e controle de\rcontaminação microbiana 818
Seleção e utilização de\rconservantes 822
Interações dos conservantes\rcom os componentes da\rformulação e recipientes 823
Referências 825
Índice 827